Nifedipīns gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, par ko liecina līmenis plazmā pēc sublingvālas, perorālas un rektālas ievadīšanas. Presistēmiskā metabolisma dēļ biopieejamība ir aptuveni 56% līdz 77%.
Kur ir nifedipīna metabolisms?
Izkliede: aptuveni 92% līdz 98% cirkulējošā nifedipīna ir saistīti ar plazmas olb altumvielām. Metabolisms: Metabolizējas aknās. Ekskrēcija: izdalās ar urīnu un izkārnījumiem neaktīvu metabolītu veidā. Eliminācijas pusperiods ir 2 līdz 5 stundas.
Kā nifedipīns darbojas organismā?
Nifedipīns ir zāļu veids, ko sauc par kalcija kanālu blokatoru. Ja jums ir augsts asinsspiediens, tas darbojas, bloķējot kalcija nokļūšanu sirds muskuļos un asinsvados. Muskuļiem ir nepieciešams kalcijs, lai tie sarautos, tāpēc, bloķējot kalciju, tas liek muskuļu šūnām atpūsties.
Kā šķīst nifedipīns?
Nifedipīns šķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanolā, DMSO un dimetilformamīdā (DMF), kas jāiztīra ar inertu gāzi. Nifedipīna šķīdība etanolā ir aptuveni 3 mg/ml un aptuveni 30 mg/ml DMSO un DMF. Nifedipīns slikti šķīst ūdens buferšķīdumos.
Vai nifedipīns ir CYP3A4 inhibitors?
CYP3A4 inhibīcija
Nifedipīna inhibējošā iedarbība uz CYP3A4 aktivitāti ir parādīta 1. attēlā. Nifedipīns inhibēja CYP3A4 aktivitāti no koncentrācijas atkarīgā veidā.veidā. Nifedipīns spēcīgi inhibēja CYP3A4 ar IC50 vērtību 7,8 μM.
