Serīna proteāzes inhibitori jeb serpīni ietver proteīnu saimi, kas antagonizē serīna proteāžu darbību. Šīs olb altumvielas inhibē proteāzes aktivitāti ar konservētu mehānismu, kas ietver dziļas konformācijas izmaiņas (kā pārskatīts Miranda un Lomas, 2006; Wang et al., 2008; un Ricagno et al., 2009).
Ko dara proteāzes inhibitors?
Proteāzes inhibitori, kas ir viena no galvenajām zālēm, ko lieto HIV ārstēšanai, darbojas, saistoties ar proteolītiskiem enzīmiem (proteāzēm). Tas bloķē viņu spēju darboties. Proteāzes inhibitori neizārstē HIV. Taču, bloķējot proteāzes, tās var apturēt HIV vairošanos.
Kas ir serīna proteāzes mehānisms?
Serīna proteāzes (vai serīna endopeptidāzes) ir enzīmi, kas sašķeļ peptīdu saites proteīnos, kuros serīns kalpo kā nukleofīlā aminoskābe (enzīma) aktīvajā vietā. Tie ir visuresoši sastopami gan eikariotos, gan prokariotos.
Kā serīna proteāzes īsti darbojas?
Tiek apgalvots, ka serīna proteāzes un citi enzīmi darbojas, nodrošinot elektrostatisko komplementaritāti lādiņa sadalījuma izmaiņām, kas notiek to katalizēto reakciju laikā.
Vai serīna proteāzes inhibitori ir konkurētspējīgi?
Lielākā daļa proteāzes inhibitoru ir konkurējoši inhibitori. Neskatoties uz atšķirīgiem mērķiem un dažādiem inhibīcijas mehānismiem, lielākā daļa proteāzes inhibitoru saistās ar kritisko daļuinhibitors aktīvajā vietā substrātam līdzīgā veidā (2. attēls).
