Muskarīna receptoru antagonisti (MRA) funkcionē, konkurējoši bloķējot holīnerģisko reakciju, kas izpaužas ar acetilholīnu (ACh) saistošiem muskarīna receptoriem uz eksokrīno dziedzeru šūnām, sirds muskuļa šūnām un gludo muskuļu šūnām.
Kāda ir muskarīna antagonista izmantošana?
Narkotikas ar muskarīna antagonistu darbību plaši izmanto medicīnā, lai ārstētu zemu sirdsdarbības ātrumu, paaugstinātu urīnpūšļa darbību, elpošanas problēmas, piemēram, astmu un HOPS, un neiroloģiskās problēmas, piemēram, Parkinsona slimība un Alcheimera slimība.
Kāda ir terapeitiskā iedarbība, ja antagonists saistās ar muskarīna receptoru?
Muskarīna antagonisti inhibē kuņģa-zarnu trakta kontrakcijas, ko izraisa Ach un citi muskarīna agonisti, ko mediē M3 receptori. Tomēr tie parasti ir mazāk efektīvi pret kontraktilitātes un kustīguma palielināšanos parasimpātiskā nerva stimulācijas dēļ.
Kāpēc astmas ārstēšanai neizmanto muskarīna antagonistus?
Astmas gadījumā muskarīna antagonistus uzskatīja par mazāk efektīviem kā bronhodilatatoriem nekā β 2-agonistiem, jo tika uzskatīts, ka bronhokonstrikcijas holīnerģiskais komponents ir būt mazam, salīdzinot ar iekaisuma mediatoru vai leikotriēnu tiešo sašaurinošo iedarbību [4].
Kāda ir muskarīna receptoru darbība?
[2] Muskarīna receptori ir iesaistītiperist altika, urinēšana, bronhu sašaurināšanās un vairākas citas parasimpātiskas reakcijas. [3][4][5] Muskarīna receptori ir ar ligandu saistīts G-proteīnu saistītu receptoru veids, kas darbojas vai nu kā simulatīvi regulējoši G-proteīni (Gs) vai inhibējoši regulējoši G-proteīni (Gi).
